肝微粒體酶係,正常藥物代謝需要哪些酶？

本篇文章給大家談談肝微粒體酶,以及肝微粒體酶係對應的知識點，希望對各位有所幫助，不要忘了收藏本站！

內容導航：

• 肝藥酶的藥酶誘導作用
• 藥酶是什麽？
• 他汀類藥物都是如何代謝的？不能跟西柚同吃的是哪些？
• 所有的藥物是不是都要經過肝髒代謝？
• 促進藥物生物轉化的主要酶係統是什麽,有什麽特點
• 正常藥物代謝需要哪些酶

Q1：肝藥酶的藥酶誘導作用

酶誘導的結果是促進代謝，通常可降低大多數藥物的藥理作用，包括誘導劑本身和一些同時應用的藥物。其中它的自身誘導作用使其用量越來越大而成為這些藥物產生耐受性的原因。

酶誘導劑：苯巴比妥、苯妥英、利福平、格魯米特、灰黃黴素等。

Q2：藥酶是什麽？

藥酶是催化藥物等外源性物質的代謝，是藥物代謝酶的簡稱。

drug metabolism enzyme

在藥物的代謝中起著重要的催化作用。藥物進入人體後，一方麵影響機體而產生藥理作用，同時也被機體進行代謝處置，大多數藥物主要通過代謝轉化而喪失其藥理活性，並成為水溶性高的物質排出體外。

藥物代謝過程由一係列酶促反應來完成，參與的酶有兩大類：微粒體酶和非微粒體酶。微粒體酶主要存在於肝髒、肺、腎、小腸、胎盤、皮膚等部位也有存在，以肝髒微粒體酶活性最高，它主要是催化藥物等外源性物質的代謝，所以又稱藥物代謝酶，簡稱藥酶。微粒體酶的特異性低、能對脂溶性高的化合物發揮作用，參與不同藥物的氧化、還原、水解和結合反應。微粒體酶中最主要的是混合功能氧化酶係，其中細胞色素P-450最重要，該酶與一氧化碳結合後在波長450nm處有最大吸收峰而得名，該酶含量多寡、活性高低可反映混合功能氧化酶代謝轉化能力的高低。非微粒體酶存在於血漿、胞液及線粒體中，這些酶特異性高，對特異結構的藥物才起作用，如血漿中的膽堿酯酶，線粒體內的單胺氧化酶等，受這些酶生物轉化的藥物雖然較少，但對藥物作用的影響同樣是重要的。

Q3：他汀類藥物都是如何代謝的？不能跟西柚同吃的是哪些？

他汀類藥物在心血管疾病防治中具有非常重要的地位，它們除了可降低膽固醇水平，防止動脈粥樣硬化斑塊形成以外，還能夠穩定已有的粥樣斑塊，防止斑塊脫落引起血管堵塞。因此，他汀類藥物被推薦用於冠心病的二級預防。但同時，由於其在體內代謝途徑的特點，也使得他汀類藥物與不少食物、藥物存在著相互作用，可能會導致作用的減弱或者不良反應的發生。所以，需要長期服用他汀類藥物的患者，有必要了解一下該類藥物的一些相關知識。

他汀類藥物代謝途徑有哪些不同？

目前已被批準上市使用的他汀類藥物多達八種，分別是洛伐他汀、辛伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀、西立伐他汀和羅蘇伐他汀等。所有的他汀類藥物都經過肝髒代謝，但在肝髒的代謝方式並不完全相同。大家都知道，肝髒是人體最大的代謝器官，肝髒中存在著多達上百種的肝微粒體酶，其主要作用就是能代謝進入體內的藥物和毒素等物質，其中CYP3A4和CYP2C9酶是參與多種藥物代謝的非常重要的肝微粒體酶。

洛伐他汀、辛伐他汀、阿托伐他汀和西立伐他汀主要是通過CYP3A4酶代謝，而氟伐他汀和羅蘇伐他汀則主要是通過CYP2C9代謝，另外瑞舒伐他汀隻有約20%經CYP2C9代謝，其餘大部分是通過原型經糞便直接排泄。唯一一個比較特殊的普伐他汀，雖然也經肝髒代謝，但並不經CYP酶係統，因此它與其他藥物的相互作用相對較少。

他汀類哪些不能和西柚同時吃？

我們平常所說的不能和藥物同時吃的柚子主要是西柚，包括西柚汁。因為許多人都喜歡和西柚汁，但西柚中含有一種叫呋喃香豆素的物質，是肝髒CPY3A4酶的抑製劑，因此可導致通過該酶代謝的他汀類藥物清除減慢，容易誘發不良反應發生，最常見且比較嚴重的不良反應就是橫紋肌溶解症，患者可能會出現肌肉疼痛和乏力等症狀，另外也可能導致肝功能損害。因此，主要通過CYP3A4酶代謝的他汀類藥物洛伐他汀、辛伐他汀、阿托伐他汀和西立伐他汀等，都不能和柚子同時吃。

由於心血管疾病患者需要同時服用多種藥物，對自己服用的藥物有一定的了解可以避免因相互作用而使藥效減弱，更重要的是防止藥品不良反應給身體造成的二次傷害。

Q4：所有的藥物是不是都要經過肝髒代謝？

我們在臨床推廣當中經常會提到“肝髒代謝”這個名詞，那麽是不是所有的藥物都要經過肝腎代謝排泄呢？接下來𐟑‰有請我們廣東小分隊的學習小管家進行解惑答疑。

首先，我們先來了解下藥代動力學的四大步驟，藥物及其代謝物在人體變化過程分為：吸收、分布、代謝、排泄。

藥物代謝，是指在酶的作用下將藥物（通常是非極性分子）轉變成極性分子，再通過人體的正常係統排出體外。藥物代謝多使有效藥物轉變為低效或無效的代謝物，或由無效結構轉變為有效結構。此外，藥物的代謝場所跟給藥部位和藥物類型有關。

是所有藥物都會代謝嗎？？

答：否。

並不是所有的藥物都會發生代謝。藥物代謝是藥物的結構在體內發生變化，但對於某些藥物來說，不發生體內代謝，進入體內發揮作用後，會隨尿液或膽汁以原形藥物排出體外，也就不存在毒性代謝之說，除非此藥本身會對身體產生毒副作用。

那所有藥物都會經過肝腎代謝嗎？

答：否

有非常多的藥物在肝髒進行代謝，這裏引入一個藥學名詞——“肝藥酶”，全稱“肝髒 微粒體 混合功能 酶係統 ”。其中一種最重要的肝藥酶是我們非常熟悉的，“細胞色素P450酶係”。

嚴格來說，體內藥物的代謝都是在酶的催化作用下完成的，而藥物的代謝部位與酶的分布有關。藥物代謝酶可分為微粒體酶係和非微粒體酶係。微粒體酶係主要存在於肝髒內質網，非微粒體酶係在肝髒、血液、腸粘膜、腎及其他組織中均有存在。因此，肝、腸、腎、肺、腦、血漿、胎盤、眼、皮膚和脾髒。這些髒器或組織都會發生藥物代謝，隻是大部分在肝髒完成。

有一些常見的栓劑作用在直腸或陰道，就沒有經過肝髒代謝了。

最後科普一個“肝藥酶誘導作用”，利福平、苯妥英鈉、苯巴比妥、卡馬西平等對多種肝藥酶都有誘導作用，這些誘導劑會加快底物的代謝，降低其底物療效，甚至使其不能達到有效的血藥濃度。在臨床藥學中有口訣記之曰：灰黃土地誘惑大，兩苯就能取一利。

好的，希望本期小問答能幫助各位同事解惑答疑。咱們下期再會。

Q5：促進藥物生物轉化的主要酶係統是什麽,有什麽特點

主要存在於肝細胞內質網中，是一個酶係統。 肝微粒體酶又稱肝藥酶，該係統中的主要的酶為細胞色素P-450，此酶參與生物體內原性和外源性物質的生物轉化，在人類肝中與藥物代謝有關的p－450主要是CYP1A2、CYP2A6、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP2E1、CYP3A4和CYP3A5 肝髒微粒體的細胞色素P-450酶係是促進藥物生物轉化的主要酶係統，故又簡稱肝藥酶。 肝藥酶可催化數百種藥物的氧化過程，又名單加氧酶。 微粒體內還存在水解酶及葡萄糖醛酸轉移酶。 該酶係統活性有限，在藥物間容易發生競爭性抑製。它又不穩定，個體差異大，且易受藥物的誘導或抑製。 肝藥酶誘導劑：苯妥英鈉、苯巴比妥、利福平等能促進光麵肌漿網增生，使肝藥酶活性增加，加速藥物代謝，藥物效應減弱，這是其自身耐受性及與其他藥物交叉耐受性的原因。 肝藥酶抑製劑：異煙肼、氯黴素、西米替丁等抑製肝藥酶活性，可使其他藥物效應增強。

Q6：正常藥物代謝需要哪些酶

參與藥物代謝反應的酶係通常分為兩類：微粒體酶係和非微粒體酶係。

（1）微粒體藥物代謝酶係統：

微粒體酶係主要存在於肝細胞或其他細胞的內質網的親脂性膜上。肝微粒體中最重要的一族氧化酶是肝微粒體混合功能氧化酶係統或稱單加氧酶，是藥物在體內代謝的主要途徑，該類酶係氧化反應類型極為廣泛，大多數藥物是通過這類酶係進行生物轉化的。在催化藥物氧化反應過程中，需要細胞色素P450、輔酶II、分子氧及Mg2+、黃素蛋白、非血紅素鐵蛋白等參與才能完成。

（2）非微粒體酶係統：

非微粒體酶係又稱II型酶，主要催化葡萄糖醛酸化、硫酸化或乙酰化反應。

細胞漿可溶部分的酶係：醇脫氫酶、醛脫氫酶、黃嘌呤氧化酶、硫氧化物和氮氧化物的還原酶等。

線粒體中的酶係：單胺氧化酶、脂環族芳香化酶等，單胺氧化酶與用藥密切相關。

血漿中酶係：酰胺酶、磷酸酶和膽堿酯酶等。

關於肝微粒體酶和肝微粒體酶係的介紹到此就結束了，不知道你從中找到你需要的信息了嗎？如果你還想了解更多這方麵的信息，記得收藏關注本站。

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